黃芪甲苷是一種從黃芪上提取出來的高純度藥物，有“超級黃芪多糖”之稱。黃芪甲苷能增強機體免疫力、提高機體的抗病能力。 黃芪甲苷( astragaloside IV，ASI )又稱黃芪皂苷IV，是從豆科植物蒙古黃芪[ Astragalus membr- anaceus( Fisch. ) Bge. var. mongholicus (Bge. ) Hsiao]或膜莢黃芪[ Astragalus membranaceus ( Fisch. ) Bge.]的干燥根中提取得到的一種皂苷類成分。黃芪甲苷對**性心肌炎具有良好的治療作用[1]，但口服生物利用度僅為2.2%，該化合物在油中、水中均不易溶，因此，本文作者探討先將其制備成類似黃芪甲苷磷脂復合物的藥物載體，然后制備黃芪甲苷脂質微球(ASI-LM)注射液，以期提高黃芪甲苷的生物利用度。
一種制備方法： 將質量分數分別為2.50 %的注射用甘油、0.050 %的油酸鈉、0.20%的波洛沙姆188(F68)、0.20% 的 Tween 80、0.010 %的 EDTA -2Na 分散于適量注射用水中，于75 ℃攪拌至全部溶解，作為水相；將質量分數為0.055% 的高純度黃芪甲苷、1.20%的磷脂加入適量無水乙醇中，75 ℃磁力攪拌加熱回流反應 2 h，揮盡乙醇，加入MCT、LCT 組成的混合油相(暫定體積比為1∶1），總含量的質量分數為10 %)，80 ℃下加熱攪拌 30 min ，然后緩慢加入到高速組織搗碎機(10 000 r·min- 1 )的水相中，攪拌10 min；所得初乳以 0.1 mol·L – 1的**溶液調節至 pH =8.0，用注射用水稀釋定容至處方量，轉移至高壓均質機中，在 20 ℃、80 MPa 壓強的條件下均質 6～10 次后，裝瓶，氮氣封罐，100 ℃旋轉水浴滅菌 30 min，置于冰水浴中迅速降溫，制得黃芪甲苷脂質微球注射液。
結合上海依肯設備的制備方法 通過高速剪切法制備初乳，二級高壓均質法制備脂質微球。以滅菌前后脂質微球的外觀性狀、粒徑、Zeta 電位變化為評價指標，分別考察了油相組成、乳化劑及穩定劑的用量、pH值、高壓均質條件以及滅菌過程對制劑穩定性的影響。結果 確定黃芪甲苷脂質微球注射液的相關處方組成及工藝為：質量分數( w)為 10.0% 的油相[注射用大豆油(LCT) 與注射用中鏈脂肪酸甘油酯(MCT)等比例混合]、1.2%( w)的大豆卵磷脂、0.1%( w) 的 Tween 80、0.2%( w)的 F68、0.05%( w)的油酸鈉、0.01%( w)的EDTA；均質前調節 pH=8.0，80 MPa 的壓強條件下均質 8 次，于 121 ℃高壓滅菌 8 min。制得該脂質微球注射液的包封率為 88.01%，滅菌后制劑仍能保持良好的物理化學穩定性。結論 該處方工藝可行，所得制劑的物理化學穩定性良好。 上海依肯膠體磨 高速膠體磨 | 流量* | 輸出 | 線速度 | 功率 | 入口/出口連接 | 類型 | l/h | rpm | m/s | kW | | CMS 2000/4 | 700 | 14000 | 40 | 4 | DN25/DN15 | CMS 2000/5 | 5,000 | 10,500 | 40 | 11 | DN40/DN32 | CMS 2000/10 | 10,000 | 7,300 | 40 | 22 | DN50/DN50 | CMS 2000/20 | 30,000 | 4,900 | 40 | 45 | DN80/DN65 | CMS 2000/30 | 60,000 | 2,850 | 40 | 75 | DN150/DN125 | CMS 2000/50 | 100000 | 2,000 | 40 | 160 | DN200/DN150 | *流量取決于設置的間隙和被處理物料的特性，同時流量可以被調節到zui big允許量的10%。 |
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