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微球注射液高速膠體磨 |
關(guān)鍵詞:黃芪甲苷注射液高速膠 微球乳化膠體磨 醫(yī)用注射液膠體磨 油水乳化混合膠體 |
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公司名稱:上海依肯機(jī)械設(shè)備有限公司 |
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詳細(xì)說明 |
黃芪甲苷是一種從黃芪上提取出來的高純度藥物,有“超級黃芪多糖”之稱。黃芪甲苷能增強(qiáng)機(jī)體免疫力、提高機(jī)體的抗病能力。 黃芪甲苷( astragaloside IV,ASI )又稱黃芪皂苷IV,是從豆科植物蒙古黃芪[ Astragalus membr- anaceus( Fisch. ) Bge. var. mongholicus (Bge. ) Hsiao]或膜莢黃芪[ Astragalus membranaceus ( Fisch. ) Bge.]的干燥根中提取得到的一種皂苷類成分。黃芪甲苷對病毒性心肌炎具有良好的治療作用[1],但口服生物利用度僅為2.2%,該化合物在油中、水中均不易溶,因此,本文作者探討先將其制備成類似黃芪甲苷磷脂復(fù)合物的藥物載體,然后制備黃芪甲苷脂質(zhì)微球(ASI-LM)注射液,以期提高黃芪甲苷的生物利用度。 一種制備方法: 將質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為2.50 %的注射用甘油、0.050 %的油酸鈉、0.20%的波洛沙姆188(F68)、0.20% 的 Tween 80、0.010 %的 EDTA -2Na 分散于適量注射用水中,于75 ℃攪拌至全部溶解,作為水相;將質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.055% 的高純度黃芪甲苷、1.20%的磷脂加入適量無水乙醇中,75 ℃磁力攪拌加熱回流反應(yīng) 2 h,揮盡乙醇,加入MCT、LCT 組成的混合油相(暫定體積比為1∶1),總含量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為10 %),80 ℃下加熱攪拌 30 min ,然后緩慢加入到高速組織搗碎機(jī)(10 000 r·min- 1 )的水相中,攪拌10 min;所得初乳以 0.1 mol·L – 1的鹽酸溶液調(diào)節(jié)至 pH =8.0,用注射用水稀釋定容至處方量,轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中,在 20 ℃、80 MPa 壓強(qiáng)的條件下均質(zhì) 6~10 次后,裝瓶,氮?dú)夥夤蓿?00 ℃旋轉(zhuǎn)水浴滅菌 30 min,置于冰水浴中迅速降溫,制得黃芪甲苷脂質(zhì)微球注射液。 結(jié)合上海依肯設(shè)備的制備方法 通過高速剪切法制備初乳,二級高壓均質(zhì)法制備脂質(zhì)微球。以滅菌前后脂質(zhì)微球的外觀性狀、粒徑、Zeta 電位變化為評價指標(biāo),分別考察了油相組成、乳化劑及穩(wěn)定劑的用量、pH值、高壓均質(zhì)條件以及滅菌過程對制劑穩(wěn)定性的影響。結(jié)果 確定黃芪甲苷脂質(zhì)微球注射液的相關(guān)處方組成及工藝為:質(zhì)量分?jǐn)?shù)( w)為 10.0% 的油相[注射用大豆油(LCT) 與注射用中鏈脂肪酸甘油酯(MCT)等比例混合]、1.2%( w)的大豆卵磷脂、0.1%( w) 的 Tween 80、0.2%( w)的 F68、0.05%( w)的油酸鈉、0.01%( w)的EDTA;均質(zhì)前調(diào)節(jié) pH=8.0,80 MPa 的壓強(qiáng)條件下均質(zhì) 8 次,于 121 ℃高壓滅菌 8 min。制得該脂質(zhì)微球注射液的包封率為 88.01%,滅菌后制劑仍能保持良好的物理化學(xué)穩(wěn)定性。結(jié)論 該處方工藝可行,所得制劑的物理化學(xué)穩(wěn)定性良好。
黃芪甲苷脂質(zhì)微球注射液高速膠體磨技術(shù)參數(shù)
上海依肯膠體磨
1 表中上限處理量是指介質(zhì)為“水”的測定數(shù)據(jù)。 2 處理量取決于物料的粘度,稠度和*終產(chǎn)品的要求。 獸藥混懸液膠體磨 頭孢膠體磨 注射液膠體磨 如頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊。 |
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